Plinabulin(普那布林)是一種潛在的血管阻斷劑(VDA),已進入III期臨床階段,而Plinabulin的抗腫瘤療效僅為中等,怎樣增強它的抗腫瘤效果呢?是否與作用於微管蛋白的時間較短有關係呢?
為了維持腫瘤血管內皮細胞周圍VDAs的恒定濃度,作者嚐試了一種新的Plinabulin衍生物HBP,並進一步嚐試了非共價HBP納米顆粒(HBP NPs)。研究結果表明HBP NPs對4T1荷瘤小鼠的抗腫瘤效果更顯著,即使是四分之一劑量的HBP NPs,抗腫瘤效果也比HBP有顯著的提高。這些研究結果進一步證實了VDAs納米藥物比小分子VDAs更能顯著增強腫瘤治療效果的觀點。
這個令人興奮的發現發表在國家重點期刊《Chinese Journal of Chemistry》40期1447-1456(2022)上,題目為《Novel Vascular Disrupting Agents Noncovalent Polymeric Nanomedicine: Significantly Increased Antitumor Therapeutic Efficiency》。據統計2022年該雜誌的影響因子為5.56。
該文章對小分子藥物進行表征,測定納米藥物載藥量使用的就是丝瓜视频黄色视频的EClassical係列丝瓜黄色视频以及丝瓜视频黄色视频Supersil係列色譜柱。
色譜條件及配置:
液相色譜圖:
通過丝瓜视频黄色视频EClassical 3100丝瓜黄色视频搭配經典Superisil ODS2色譜柱,對檢測介質中的HBP NPs含量進行測試。檢測HBP NPs的累積釋放量表明,在模擬的生理環境和腫瘤的微酸性條件下,HBP從HBP NPs中緩慢釋放,這將有助於延長藥物作用時間,保持對腫瘤血管的持續破壞,從而達到持續抑製腫瘤的效果。
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原文鏈接:http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/cjoc.202200065
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